Лекарственный препарат лепонекс, инструкция по применению, противопаказания. Лепонекс-убийца. Лепонекс: лекарственное взаимодействие.

В Октябрьском районном суде слушается дело о гибели молодой женщины, которой при ограблении была введена смесь морфина и нейролептического препарата лепонекс. Но это не единичный случай. Как выяснили корреспонденты Агентства журналистских расследований, за последние три года в Петербурге от лепонекса погибли более 30 человек.

Это включает в себя рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Дайте список всех ваших лекарств любому поставщику медицинских услуг, который вас лечит. Помните, держите это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своими лекарствами с другими и не используйте клозапин только для указания. Информация о препарате Мултума не поддерживает наркотики, не диагностирует пациентов или не рекомендует терапию. Информация, содержащаяся здесь, не предназначена для охвата всех возможных применений, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействий с лекарственными средствами, аллергических реакций или неблагоприятных Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь с вашим врачом, медсестрой или фармацевтом.

  • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о клозапине.
  • Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени.
Клозапин может вызвать серьезное состояние крови.

Октябрьский районный суд в четверг продолжил рассмотрение дела Ниджата Абдуллаева, который обвиняется в том, что в ночь с 21 на 22 октября 2006 года ограбил двадцатипятилетнюю Ольгу Попкову, каким-то образом введя ей смесь морфина и лепонекса.

Тело девушки было обнаружено утром во дворе дома 16 по Почтамтской улице - почти напротив Октябрьского суда. По данным экспертизы, Ольга Попкова умерла от переохлаждения, поскольку не могла двигаться. По версии следствия, Ниджат Абдуллаев, отравив девушку, избил ее и выбросил из машины умирать. В ходе следствия на квартире подсудимого были обнаружены личные вещи убитой - дисконтная карта и золотые украшения.

Лепонекс: условия и сроки хранения

Ваш врач закажет определенные лабораторные анализы перед началом лечения, во время вашего лечения и в течение как минимум 4 недель после вашего лечения. Ваш врач будет заказывать лабораторные анализы один раз в неделю сначала и может заказывать тесты реже, так как ваше лечение продолжается. Если у вас возникли какие-либо из следующих симптомов, немедленно обратитесь к врачу: чрезмерная усталость; слабое место; Лихорадка, боль в горле, озноб или другие признаки гриппа или инфекции; Необычные выделения из влагалища или зуд; Язвы во рту или горле; Раны, которые требуют много времени для заживления; Боль или жжение при мочеиспускании; Язвы или боль в области прямой кишки или вокруг нее; Или боли в животе.

Сегодня суд заслушал показания пятерых свидетелей. Прежде всего, перекрестному допросу подверглись бывший следователь Дмитрий Каганович, который проводил первоначальное расследование, и Александр Губанов - ответственный за эксплуатацию технических средств охраны компании «Северо-Западный Телеком». Один из ее офисов находится по адресу Почтамтская, 15, и въезд в злополучный двор попадает в объективы двух камер наружного наблюдения.

Из-за рисков, связанных с этим лекарством, клозапин доступен только через специальную ограниченную программу распространения. Производители клозапина разработали программу, чтобы быть уверенным в том, что люди не принимают клозапин без необходимого мониторинга, называемого Программой стратегий оценки риска и смягчения последствий клозапина. Попросите вашего врача получить дополнительную информацию об этой программе и о том, как вы получите лекарство.

Расскажите своему врачу, если у вас есть или когда-либо были изъятия. Не водите машину, не действуйте на машинах, не плавайте и не поднимайтесь, принимая клозапин, потому что, если вы вдруг потеряете сознание, вы можете нанести вред себе или другим. Клозапин может вызывать миокардит или кардиомиопатию. Если у вас возникли какие-либо из следующих симптомов, немедленно обратитесь к врачу: чрезмерная усталость; Симптомы гриппа; Затрудненное дыхание или быстрое дыхание; лихорадка; грудная боль; Или быстрое, нерегулярное или стучащее сердцебиение.

Дмитрий Каганович и Александр Губанов показали, что изучив видеозаписи, сделанные в ночь трагедии, они быстро нашли необходимый им эпизод. День был выходной, в глухой нежилой двор никто не заходил, а камеры наблюдения включаются только по сигналу датчика движения. Только в 23.47 по встречной полосе односторонней Почтамтской к подворотне подъехал автомобиль ВАЗ-21099 и заехал во двор. Спустя чуть более десяти минут он выехал обратно и скрылся в прежнем направлении. Качество записи, однако, не позволило установить номер автомобиля.

Форма выпуска, состав и упаковка

Клозапин может вызвать головокружение, легкомысленность или обморок, когда вы встаете, особенно когда вы начинаете принимать его или когда ваша доза увеличивается. Сообщите своему врачу, если у вас есть сердечный приступ, сердечная недостаточность или медленное нерегулярное сердцебиение или принимаете лекарства от высокого кровяного давления. Также сообщите своему врачу, если у вас есть сильная рвота или диарея или признаки обезвоживания сейчас, или если вы разрабатываете эти симптомы в любое время во время вашего лечения.

Так что один из ключевых моментов следствия - каким образом с помощью видеозаписи, зафиксировавшей автомобиль предполагаемого преступника, была установлена личность Ниджата Абдуллаева - пока остается неясным. По словам Дмитрия Кагановича, в ходе следствия этим вопросом занимался оперативный сотрудник из ГУВД. Судя по всему, он будет вызван в качестве свидетеля позднее.

Ваш врач, вероятно, начнет вас с низкой дозы клозапина и постепенно увеличит вашу дозу, чтобы дать вашему телу время приспособиться к лекарству и уменьшить вероятность того, что вы испытаете этот побочный эффект. Поговорите со своим врачом, если вы не принимаете клозапин в течение 2 дней или дольше. Ваш врач, вероятно, скажет вам возобновить лечение с низкой дозой клозапина.

Исследования показали, что пожилые люди с деменцией, которые принимают антипсихотики, такие как клозапин, имеют повышенную вероятность смерти во время лечения. Клозапин не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для лечения проблем поведения у пожилых людей с деменцией. Поговорите с врачом, который назначил клозапин, если вы, член семьи или кто-то, кого вы заботитесь, страдаете деменцией и принимаете это лекарство.

Также были допрошены Геннадий Осипенко - муж подруги погибшей, у которой она провела весь последний день жизни на новоселье в районе Юго-Запада, и Дмитрий Кердан - молодой человек, встретиться с которым в ту ночь Ольга Попкова должна была на станции метро «Площадь Мужества». Их показания суд сравнил с биллинговой информацией о звонках с мобильного телефона Ольги Попковой в тот вечер, которые прокомментировал приглашенный эксперт сотового оператора.

Почему это лекарственные препараты?

Клозапин используется для лечения симптомов шизофрении у пациентов, которым не помогали другие лекарства или которые пытались убить себя и, вероятно, попытаются снова убить или нанести вред себе. Клозапин относится к классу лекарств, называемых атипичными антипсихотиками. Он работает, изменяя активность некоторых естественных веществ в мозге.

Как следует использовать это лекарство?

Клозапин приходит как таблетка, устно распадающаяся таблетка и пероральная суспензия для приема внутрь. Обычно его принимают один или два раза в день. Принимать клозапин примерно в одно и то же время каждый день. Следуйте инструкциям на этикетке с рецептом и попросите своего врача или фармацевта объяснить любую часть, которую вы не понимаете. Возьмите клозапин точно так, как указано. Не принимайте больше или меньше этого или принимайте его чаще, чем предписано вашим доктором.

Исходя из их показаний, можно составить следующую картину. Около 23 часов Ольга Попкова вышла из гостей. На маршрутке она доехала до станции метро «Проспект Ветеранов», спустилась в метро, но почему-то вышла на станции «Кировский завод». Предположительно, девушка была в приподнятом настроении. Геннадий Осипенко заявил, что у него дома она за несколько часов выпила бутылку 0,7 Martini, разбавляя напиток соком. Дмитрий Кердан рассказал, что по голосу Ольги (он звонил девушке буквально каждые пять минут) ему показалось, что ее «развезло». У «Кировского завода» Ольга Попкова поймала такси. В последний раз, когда Дмитрий слышал ее и попросил уточнить, где она находится, девушка обратилась к водителю, который сообщил, что они едут в районе «Нарвской».

Не пытайтесь выталкивать перорально распадающуюся таблетку через упаковку из фольги. Вместо этого используйте сухие руки, чтобы отслаивать фольгу. Немедленно выньте планшет и поместите его на свой язык. Таблетка быстро растворяется и может быть проглочена слюной. Для проглатывания дезинтегрирующих таблеток воды не требуется.

Чтобы измерить пероральную суспензию клозапина, выполните следующие действия. Удостоверьтесь, что колпачок плотно прижат к контейнеру для оральной суспензии, повернув колпачок по часовой стрелке. Снимите крышку бутылки, нажав на колпачок, затем поверните ее против часовой стрелки. В первый раз, когда вы открываете новую бутылку, вставьте адаптер в бутылку, пока верхняя часть адаптера не будет выровнена вверху бутылки. Если ваша доза составляет более 1 мл, используйте больший оральный шприц. Заполните оральный шприц воздухом, оттянув плунжер. Затем вставьте открытый наконечник орального шприца в адаптер. Вставьте весь воздух из орального шприца в бутылку, нажав на плунжер. Если вы держите пероральный шприц на месте, осторожно переверните бутылку вверх дном. Извлеките лекарство из бутылочки в оральный шприц, потянув назад за плунжер. Будьте осторожны, чтобы не вытащить плунжер полностью. Вы увидите небольшое количество воздуха вблизи конца плунжера в оральном шприце. Надавите на плунжер, чтобы лекарство возвращалось в бутылку, и воздух исчезает. Потяните назад плунжер, чтобы нарисовать правильную дозу препарата в оральный шприц. Пока держите оральный шприц в бутылке, осторожно поверните бутылку вверх, чтобы шприц был сверху. Удалите оральный шприц из адаптера горловины бутылки, не надавливая на плунжер. Возьмите лекарство сразу после того, как вы нарисуете его в оральный шприц. Не готовьте дозу и храните ее в шприце для последующего использования. Поместите открытый наконечник орального шприца в одну сторону рта. Плотно закройте губы вокруг орального шприца и медленно нажмите на поршень, когда жидкость попадет в рот. Проглатывайте лекарство медленно, когда он входит в ваш рот. Возьмите адаптер в бутылке. Поместите колпачок обратно на бутылку и поверните его по часовой стрелке, чтобы затянуть его. Закройте оральный шприц теплой водопроводной водой после каждого использования. Наполните чашку водой и поместите кончик орального шприца в воду в чашке. Потяните назад плунжер и влейте воду в оральный шприц. Надавите на плунжер, чтобы влить воду в раковину или отдельный контейнер, пока оральный шприц не станет чистым. Дайте оральному шприцу высохнуть и удалите оставшуюся промывочную воду.

  • Встряхните бутылку вверх и вниз в течение 10 секунд перед использованием.
  • Если ваша доза составляет 1 мл или меньше, используйте меньший оральный шприц.
Клозапин контролирует шизофрению, но не излечивает ее.

Остальные фрагменты этой трагической истории пока покрыты мраком. В связи с неявкой остальных свидетелей рассмотрение дела было отложено на 21 октября.

Надо отметить, что за последние два-три года ограбление частными извозчиками пассажиров с использованием медицинских препаратов становится все более распространенным явлением. Последние громкие задержания трех подозреваемых так называемой «армянской» ОПГ, которым вменяются нападения с использованием медпрепаратов, были проведены УБОПом совсем недавно. Однако в морге Санкт-Петербурга есть данные о десятках трупов с аналогичным отравлением!

Это может занять несколько недель или дольше, прежде чем вы почувствуете полное преимущество клозапина. Продолжайте принимать клозапин, даже если вы чувствуете себя хорошо. Не прекращайте принимать клозапин, не разговаривая с врачом. Ваш врач, вероятно, захочет постепенно уменьшить дозу.

Этот препарат нельзя назначать для других целей; Обратитесь за помощью к своему врачу или фармацевту. Сообщите своему врачу и фармацевту, если у вас аллергия на клозапин, любые другие лекарства или любые ингредиенты в таблетках клозапина. Попросите вашего врача и фармацевта, какие лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины, пищевые добавки и травяные продукты, которые вы принимаете или планируете принимать. Вашему врачу, возможно, потребуется изменить дозы ваших лекарств или внимательно следить за побочными эффектами. Также сообщите своему врачу, если вам когда-либо приходилось прекращать прием лекарств для психических заболеваний, Если вы беременны, особенно если вы находитесь в последние несколько месяцев беременности, или если вы планируете забеременеть или грудное вскармливание. Если вы забеременели при приеме клозапина, позвоните своему врачу. Клозапин может вызвать проблемы у новорожденных после родов, если он принимается в течение последних месяцев беременности. Если у вас есть операция, в том числе стоматологическая операция, сообщите врачу или стоматологу, что вы принимаете клозапин. Вы должны знать, что алкоголь может добавить к сонливости Вызванные этим лекарством. Обратитесь к врачу, если вы употребляете табачные изделия. Курение сигарет может снизить эффективность этого лекарства. Вы должны знать, что у вас может возникнуть гипергликемия, когда вы принимаете этот препарат, даже если у вас нет диабета. Если у вас шизофрения, у вас чаще развивается диабет, чем у людей, у которых нет шизофрении, а прием клозапина или подобных препаратов может увеличить этот риск. Немедленно сообщите врачу, если у вас есть какие-либо из следующих симптомов, когда вы принимаете клозапин: сильная жажда, частое мочеиспускание, сильный голод, помутнение зрения или слабость. Очень важно позвонить своему врачу, как только у вас появятся какие-либо из этих симптомов, потому что высокий уровень сахара в крови может вызвать серьезное заболевание, называемое кетоацидозом. Кетоацидоз может стать опасным для жизни, если его не лечить на ранней стадии. Симптомы кетоацидоза включают: сухость во рту, тошноту и рвоту, одышку, дыхание, которое пахнет фруктовым и уменьшенное сознание. Если у вас есть фенилкетонурия, вы должны знать, что устные распадающиеся таблетки содержат аспартам, который образует фенилаланин.

  • Попросите вашего фармацевта составить список ингредиентов.
  • Расскажите своему врачу, какие травяные продукты вы принимаете, особенно Св.
Поговорите со своим врачом о потреблении напитков с кофеином, принимая это лекарство.

Как правило, водители предлагают пассажирам выпить кофе или минералки. Может использоваться и алкоголь. Известны случаи, когда водитель и его приятель, сидящий на переднем сиденье предлагали пассажиру водки, разыгрывая радость, например, по поводу рождения ребенка у одного из них - чтобы человеку неудобно было отказаться. Ну а препаратов, которые в сочетании с алкоголем мало совместимы с жизнью, хватает.

В результате пассажир отключается и становится удобным объектом ограбления. Потом обездвиженные тела выбрасываются где-нибудь в глухом месте. А дальше уж кому как повезет. Чей-то организм справится с дозой отравы, чей-то - нет.

Истории об отравлениях достаточно часто мелькают в криминальных сводках. Но внимание на них обращают только после резонансных убийств. Как произошло, например, после обнаружения двух мертвых сотрудников Госнаркоконтроля в Красносельском районе в октябре 2007 года.

Общегородской статистики по этому типу преступлений в правоохранительных органах нет. Однако АЖУРу удалось найти данные вскрытий в ГУЗ «Бюро судебно-медицинской экспертизы», в результате которых в телах было установлено наличие лепонекса - того самого препарата, который фигурирует в деле об убийстве Ольги Попковой. Всего с 1 января 2005 года таких случаев было зафиксировано 36 (с полным списком жертв отравления можно ознакомиться в газете «Ваш тайный советник» от 6 октября 2008 года).

Однако стоит отметить, что этот перечень свидетельствует о масштабах подобных отравлений лишь отчасти. Несовершенство статистики в том, что лепонекс определяется в организме только при проведении специальной экспертизы. Потому истинное число жертв даже одного этого препарата неизвестно. Что же касается ограбленных, но выживших после отравлений, то их число, очевидно, на порядок больше.

Николай Конашенок,
Фонтанка.ру

На странице представлена информация о препарате Лепонекс - инструкция по применению содержит важную информацию: фармакологические свойства, показания, противопоказания, применение, побочные эффекты, взаимодействие. Перед применением препарата Лепонекс советуем обратиться к врачу за консультацией!

Производители: Novartis PharmaceuticalsUK Ltd

Действующие вещества

  • Клозапин
Класс заболеваний
  • Шизофрения
  • Беспокойство и возбуждение
  • Физическая агрессивность
Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Седативное
  • Антигистаминное
  • Антипсихотическое
Фармакологическая группа
  • Нейролептики

Показания к применению препарата Лепонекс

Лепонекс показан для лечения только тех больных шизофренией, которые резистентны к терапии, т.е. у которых отсутствует эффект от применения "классических" нейролептиков или отмечается их непереносимость.

Отсутствие эффекта определяется как отсутствие удовлетворительного клинического улучшения несмотря на лечение по крайней мере двумя имеющимися в аптечной сети нейролептиками, назначаемыми в адекватных дозах в течение необходимого периода времени.

Непереносимость определяется как невозможность добиться достаточного клинического улучшения с помощью "классических" нейролептиков из-за тяжелых и не поддающихся коррекции неврологических побочных реакций (экстрапирамидные побочные явления или поздняя дискинезия).

Форма выпуска препарата Лепонекс

таблетки 25 мг; блистер 10 пачка картонная 5;
таблетки 100 мг; блистер 10 пачка картонная 5;
таблетки 100 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
таблетки 100 мг; блистер 10 пачка картонная 12;
таблетки 100 мг; блистер 10 пачка картонная 25;
таблетки 25 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
таблетки 25 мг; блистер 10 пачка картонная 12;
таблетки 25 мг; блистер 10 пачка картонная 25;

Фармакодинамика

Лепонекс представляет собой антипсихотический препарат, отличающийся от "классических" нейролептиков.

В фармакологических экспериментах препарат не вызывает каталепсии и не подавляет стереотипное поведение, вызванное введением апоморфина или амфетамина. Он оказывает слабое блокирующее действие в отношении допаминовых D1, D2, D3 и D5-рецепторов и выраженное в отношении D 4-рецепторов, кроме того, обладает выраженным?-адренолитическим, антихолинергическим, антигистаминным действием. Показано также, что препарат обладает антисеротонинергическими свойствами.

В клинических условиях Лепонекс вызывает быстрый и выраженный седативный эффект и оказывает сильное антипсихотическое действие. Особый интерес вызывает тот факт, что антипсихотический эффект отмечается у больных шизофренией, резистентных к лечению другими лекарственными препаратами. В таких случаях Лепонекс оказывается эффективным в отношении как продуктивной симптоматики шизофрении, так и симптомов выпадения. В первые 6 недель после начала лечения клинически значимое улучшение наблюдалось примерно у трети больных, а при продолжении терапии до 12 мес - примерно у 60% пациентов. Кроме того, была описана положительная динамика некоторых когнитивных расстройств. В эпидемиологических исследованиях также было показано, что у больных, получавших лечение Лепонексом, имеет место почти 7-кратное снижение частоты самоубийств и суицидальных попыток, по сравнению с больными шизофренией, не получавшими данный препарат.

Лепонекс уникален тем, что он практически не вызывает серьезных экстрапирамидных реакций типа острой дистонии. Парксинсоноподобные реакции и акатизия отмечаются весьма редко. В отличие от "классических" нейролептиков Лепонекс не повышает или почти не повышает уровни пролактина, что позволяет избежать таких побочных действий, как гинекомастия, аменорея, галакторея и импотенция.

Потенциально серьезными побочными реакциями, свойственными Лепонексу, являются гранулоцитопения и агранулоцитоз, частота возникновения которых составляет соответственно 3% и 0.7%. В связи с этим Лепонекс должен применяться только у тех больных, которые резистентны к лечению другими препаратами и у которых возможно регулярно контролировать состав периферической крови.

Фармакокинетика

Всасывание Лепонекса после приема внутрь составляет 90-95%; ни скорость, ни степень всасывания не зависят от приема пищи.

При "первом прохождении" через печень клозапин, активное вещество Лепонекса, в умеренной степени подвергается метаболизму. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При равновесном состоянии на фоне двукратного в течение суток приема препарата Cmax в крови достигаются, в среднем, через 2.1 ч (от 0.4 до 4.2 ч), Vd составляет 1.6 л/кг. Связывание клозапина с белками плазмы составляет около 95%. Его выведение носит двухфазный характер, T1/2 конечной фазы в среднем составляет 12 ч (диапазон колебаний от 6 до 26 ч). После однократного приема 75 мг препарата T1/2 терминальной фазы составляет в среднем 7.9 ч. Это значение возрастает до 14.2 ч при достижении равновесного состояния в результате применения препарата в дозе 75 мг/сут в течение не менее 7 дней. Было отмечено, что в период равновесного состояния при повышении суточной дозы препарата с 37.5 мг до 75 мг и 150 мг (назначаемой в 2 приема), наблюдается линейное дозозависимое увеличение AUC, а также увеличение максимальных и минимальных концентраций в плазме.

Перед выведением клозапин почти полностью метаболизируется. Активностью обладает лишь один из его основных метаболитов - дезметил-производное. Его фармакологические действия напоминают действия клозапина, но выражены значительно слабее и менее продолжительны. В неизмененном виде клозапин обнаруживается в моче и кале лишь в следовых количествах. Около 50% от величины использованной дозы препарата выделяется в виде метаболитов с мочой и 30% - с калом.

Использование препарата Лепонекс во время беременности

При исследовании репродуктивности у животных каких-либо признаков нарушений фертильности или отрицательного воздействия клозапина на плод выявлено не было.

Однако безопасность применения Лепонекса у беременных женщин не изучена, поэтому препарат следует назначать беременным только в том случае, если ожидаемый эффект лечения отчетливо превышает возможный риск.

Исследования, проведенные у животных, позволяют предполагать, что клозапин выводится с грудным молоком; поэтому матери, получающие Лепонекс, должны прекратить грудное вскрамливание.

Другие особые случаи при приеме препарата Лепонекс

Ограничения к применению: Тяжелые заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы, повышенная склонность к судорогам, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония кишечника, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к клозапину или любым другим компонентам препарата;

Токсическая или идиосинкратическая гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);

Нарушение функции костного мозга;

Эпилепсия, резистентная к адекватной терапии;

Алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;

Сосудистый коллапс и/или угнетение ЦНС любой этиологии;

Тяжелые заболевания почек или сердца (миокардит);

Активные заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, анорексией или желтухой; прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность.

Побочные действия

Гематологические реакции: лечение Лепонексом сопровождается повышенным риском развития гранулоцитопении и агранулоцитоза. Хотя отмена препарата как правило приводит к обратному развитию этих осложнений, агранулоцитоз может приводить к сепсису и смертельному исходу. В большинстве случаев (примерно 85%) эти осложнения развиваются в первые 18 недель терапии. Поскольку для предотвращения развития угрожающего жизни агранулоцитоза требуется немедленная отмена препарата, контроль числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (см. Особые указания) является обязательным. Могут развиваться лейкоцитоз и/или эозинофилия неясного генеза, особенно в первые недели лечения. Очень редко Лепонекс может вызывать тромбоцитопению. У больных, принимающих Лепонекс, описаны отдельные случаи лейкемии различных типов. Однако доказательств о наличии причинной связи между приемом препарата и развитием лейкемии не имеется. Частота случаев лейкемии на фоне лечения Лепонексом находится в диапазоне встречаемости этого состояния в популяции в целом.

Со стороны ЦНС: чувство усталости, сонливость и седативный эффект - одни из наиболее часто встречающихся побочных явлений. Могут также возникать головокружения или головные боли.Лепонекс может вызывать изменения ЭЭГ, в т.ч. комплексы спайк-волна. Препарат дозозависимым образом снижает порог судорожной готовности и может вызывать миоклонические мышечные сокращения или генерализованные судорожные припадки. Возникновение этих симптомов более вероятно при быстром увеличении дозы препарата и у больных с эпилепсией. В этом случае следует уменьшить дозу Лепонекса и при необходимости назначить противосудорожную терапию. Назначения карбамазепина следует избегать из-за его возможного подавляющего действия на функцию костного мозга. Необходимо также помнить о возможности фармакокинетического взаимодействия клозапина с другими противосудорожными препаратами.

В редких случаях Лепонекс может вызывать спутанность сознания, беспокойство, возбуждение и делирий.

Могут развиваться экстрапирамидные симптомы, однако они выражены слабее и встречаются реже, чем при лечении классическими нейролептиками. Сообщалось о таких явлениях как мышечная ригидность, тремор и акатизия, однако острая дистония как побочное действие Лепонекса не описана.

Сообщалось об очень редких случаях развития поздней дискинезии у больных, получавших Лепонекс. Однако в этих случаях одновременно применялись и другие антипсихотические препараты, поэтому причинная связь этого осложнения с приемом Лепонекса не могла быть установлена. При назначении Лепонекса пациентам, у которых на фоне применения других нейролептиков развилась поздняя дискинезия, отмечалось улучшение.

У больных, принимавших один Лепонекс или в комбинации с препаратами лития или другими препаратами, действующими на ЦНС, описаны случаи злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны вегетативной нервной системы: описаны сухость во рту, нарушения остроты зрения, потоотделения и терморегуляции. Относительно частым побочным действием является усиленное слюноотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: могут отмечаться, особенно в первые недели лечения, тахикардия и ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся или не сопровождающаяся обмороком. Реже может развиваться артериальная гипертензия. Описаны редкие случаи тяжелого сосудистого коллапса. Возможны изменения на ЭКГ. Описаны отдельные случаи сердечных аритмий, перикардита, а также редкие случаи миокардита (с эозинофилией или без нее), приведшие у некоторых больных к летальному исходу. Поэтому, если у больных, принимающих Лепонекс, развиваются тахикардия, сохраняющаяся в покое и сопровождающаяся аритмией, одышкой или признаками и симптомами сердечной недостаточности, необходимо исключить диагноз миокардит. При подтверждении диагноза миокардит Лепонекс следует отменить. Описаны редкие случаи развития тромбоэмболии.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях возникало угнетение или остановка дыхания, что сопровождалось или не сопровождалось сосудистым коллапсом. Иногда у больных с нарушениями глотания или вследствие острой передозировки препарата может возникать аспирация желудочного содержимого.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: могут наблюдаться тошнота, рвота, запор и очень редко - кишечная непроходимость. Описаны транзиторное повышение активности печеночных ферментов и, в редких случаях, гепатит и холестатическая желтуха. Известны очень редкие случаи развития фульминантного некроза печени. В случае развития желтухи Лепонекс должен быть отменен.

Редко на фоне лечения Лепонексом может отмечаться развитие дисфагии, которая является возможной причиной аспирации.

Описаны также очень редкие случаи увеличения околоушных желез.

Известны редкие случаи развития острого панкреатита.

Со стороны мочеполовой системы: имеются сообщения о развитии недержания мочи, задержки мочи, а также о нескольких случаях приапизма. В связи с терапией Лепонексом сообщалось об отдельных случаях острого нтерстициального нефрита.

Прочие: может развиваться доброкачественная гипертермия, особенно в первые недели лечения. Имеются отдельные сообщения о кожных реакциях.

У больных без нарушений углеводного обмена в анамнезе, принимавших Лепонекс, описаны редкие случаи развития тяжелой гипергликемии, в ряде случаев приводящей к кетоацидозу (см. Особые указания). В редких случаях отмечалось повышение уровней КФК. У некоторых больных при длительном лечении наблюдалось значительное увеличение массы тела.

Известно, что у психиатрических больных, получающих традиционные антипсихотические препараты (а также и у психиатрических больных, не получающих лечения), регистрируются случаи внезапной необъяснимой смерти. Об отдельных случаях таких летальных исходов сообщалось и у больных, принимавших Лепонекс.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозы препарата должны подбираться индивидуально. У каждого пациента следует применять эффективную минимальную дозу.

У пациентов, получающих лекарственные препараты, взаимодействующие с клозапином (такие как бензодиазепины или СИОЗС), необходима адекватная коррекция дозы препарата.

Шизофрения, резистентная к терапии. Начальный этап лечения: в 1-й день назначают по 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 или 2 раза в день; во 2-й день - 1–2 табл. по 25 мг. В дальнейшем, при условии хорошей переносимости, дозу препарата можно медленно повышать на 25–50 мг так, чтобы в течение 2–3 нед достичь суточной дозы, составляющей 300 мг. Затем, при необходимости, суточную дозу можно повышать и далее, на 50–100 мг каждые 3–4 дня или, лучше, 7 дней.

Терапевтический диапазон доз. У большинства больных наступление антипсихотического действия препарата можно ожидать при применении суточной дозы препарата Лепонекс® 300–450 мг (в несколько приемов). У некоторых больных эффективными могут оказаться меньшие дозы, другим могут потребоваться дозы до 600 мг/сут. Суточную дозу можно распределять на отдельные приемы неравномерно, назначая ее большую часть перед сном.

Максимальная доза. Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым больным требуется назначение более высоких доз препарата. В этом случае целесообразно постепенное увеличение дозы (каждый раз не более чем на 100 мг) до достижения 900 мг/сут. Следует принимать во внимание возможность более частого развития побочных эффектов (в частности появления судорог) при использовании доз препарата, превышающих 450 мг/сут.

Поддерживающая доза. После достижения максимального терапевтического эффекта у многих больных имеется возможность перейти на использование более низких поддерживающих доз. Уменьшать дозу препарата следует медленно и осторожно. Поддерживающее лечение должно продолжаться не менее 6 мес. Если суточная доза препарата не превышает 200 мг, можно перейти на однократный вечерний прием препарата.

Прекращение терапии. В случае запланированного прекращения лечения препаратом Лепонекс® рекомендуется постепенное, в течение 1–2 нед, уменьшение дозы. При необходимости внезапной отмены препарата (например в случае лейкопении) следует установить тщательное наблюдение за больным в связи с возможным обострением психотической симптоматики и развития синдрома отмены, проявляющегося в виде профузного потоотделения, головной боли, тошноты, рвоты и диареи и связанного с прекращением антихолинергического действия препарата.

Возобновление лечения. Если после последнего приема препарата Лепонекс® прошло более 2 дней, лечение следует возобновлять, начиная с дозы 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг), применяемой 1 или 2 раза в течение первого дня. Если эта доза препарата переносится хорошо, то в последующем повышение дозы до достижения терапевтического эффекта можно осуществлять быстрее, чем это рекомендуется для первоначального лечения. Однако если у больного в первоначальный период лечения отмечалась остановка дыхания или сердечной деятельности, но затем дозу препарата удалось успешно довести до терапевтической, повышение дозы при повторном назначении препарата следует осуществлять с особой осторожностью.

Переход с предшествующего лечения нейролептиками на терапию препаратом Лепонекс®. Применять препарат Лепонекс® в комбинации с другими нейролептиками не рекомендуется. В том случае, когда лечение препаратом Лепонекс® необходимо начать у пациента, уже принимающего нейролептик внутрь, снижение дозы или отмена предшествующего препарата должно производиться постепенно. На основании клинических данных лечащий врач должен определить необходимость прекращения приема другого нейролептика перед началом терапии препаратом Лепонекс®.

Снижение риска повторного суицидального поведения при шизофрении и шизоаффективном психозе. При лечении больных шизофренией и шизоаффективным психозом, имеющих риск повторного возникновения суицидального поведения, следует придерживаться тех же рекомендаций по способу применения и дозирования, которые приведены для больных шизофренией, резистентной к терапии.

Для снижения риска суицидального поведения рекомендуется принимать препарат Лепонекс®, по крайней мере, в течение 2 лет. После 2-летнего курса лечения рекомендуется повторно оценить риск суицидального поведения у пациента. Далее необходимость продолжения терапии препаратом Лепонекс® определяется на основании регулярной тщательной оценки риска повторного возникновения суицидального поведения.

Психоз при болезни Паркинсона (в случаях неэффективности стандартной терапии). Начальная доза клозапина не должна превышать 12,5 мг/сут (1/2 табл. по 25 мг), ее следует принимать вечером. Далее доза должна повышаться на 12,5 мг, не чаще, чем 2 раза в неделю, до максимальной дозы - 50 мг. Дозу 50 мг можно назначать не ранее конца 2 нед после начала лечения. Всю суточную дозу предпочтительно принимать в 1 прием вечером.

Средняя эффективная доза - в среднем 25–37,5 мг/сут. В случае если лечение, по крайней мере, в течение 1 нед суточной дозой 50 мг не обеспечивает удовлетворительного терапевтического эффекта, возможно дальнейшее осторожное повышение суточной дозы не более чем на 12,5 мг в неделю.

Дозу 50 мг/сут можно превышать в исключительных случаях. Нельзя превышать дозу 100 мг/сут.

Повышение дозы следует ограничить или отложить в случае развития ортостатической гипотензии, выраженного седативного эффекта или спутанности сознания. В течение первых недель лечения необходим контроль АД. Повышение дозы антипаркинсонических препаратов (леводопы), если это показано на основании оценки двигательного статуса, возможно не ранее, чем через 2 нед после полного купирования психотических симптомов. По данным 2-годичного исследования у больных с болезнью Паркинсона, на фоне терапии препаратом Лепонекс® с купированием психотических симптомов, с целью улучшения состояния моторных функций возможно повышение дозы леводопы на 17–68% от начальной дозировки (за 15 мес улучшение на 11–22% по двигательной шкале).

Если это повышение вызывает повторное появление психотических симптомов, дозу препарата Лепонекс® можно увеличивать на 12,5 мг в неделю до максимальной дозы 100 мг/сут, принимаемой в 1 или 2 приема (см. выше).

Лечение должно быть сразу же прекращено в случае развития нейтропении или агранулоцитоза. В этой ситуации необходимо тщательное психиатрическое наблюдение, т.к. симптомы могут быстро рецидивировать.

Применение у больных в возрасте 65 лет и старше. Рекомендуется начинать лечение с очень малых доз (12,5 мг 1 раз в сутки в 1 день) и дальнейшем повышать дозу не более чем на 25 мг в день.

Опыт применения препарата Лепонекс® у пациентов в возрасте 65 лет и старше не позволяет сделать вывод о существовании различий между возрастными группами в их ответе на лечение препаратом Лепон

Передозировка

В случаях острой преднамеренной или случайной передозировки Лепонекса, исход которых был зарегистрирован, смертность составляет около 12%. Большинство летальных исходов были обусловлены сердечной недостаточностью или аспирационной пневмонией и возникли после приема доз препарата, превышавших 2 000 мг. Описаны больные, выздоровевшие после передозировки, вызванной приемом свыше 10 000 мг препарата. Однако, у нескольких взрослых больных, в основном у тех, кто ранее не получал Лепонекс, прием препарата всего лишь в дозе 400 мг привел к развитию угрожавших жизни коматозных состояний и в одном случае - к летальному исходу. У детей младшего возраста прием 50-200 мг Лепонекса оказывал сильное седативное действие или приводил к развитию комы, но без летального исхода.

Жалобы и симптомы. Сонливость, летаргия, арефлексия, кома, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, делирий, экстрапирамидные симптомы, повышение рефлексов, судороги; повышенное слюноотделение, расширение зрачков, нечеткость зрения, колебания температуры тела; гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, аспирационная пневмония, одышка, угнетение или остановка дыхания.

Лечение. В первые 6 ч после приема препарата – промывание желудка и/или введение активированного угля. (Перитонеальный диализ и гемодиализ, скорее всего, неэффективны). Симптоматическая терапия при непрерывном мониторировании функций сердечно-сосудистой системы, поддержании дыхания, контроле электролитов и кислотно-щелочного равновесия. Для лечения артериальной гипотензии не рекомендуется использовать норэпинефрин (адреналин) из-за опасности развития парадоксального эффекта. По причине возможности развития отсроченных реакций тщательное медицинское наблюдение следует осуществлять в течение как минимум 5 дней.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает эффект седативных, наркотических, анальгезирующих и снотворных средств, алкоголя, влияние на ЦНС антигистаминных препаратов, ослабляет - леводопы (и др. дофаминомиметиков). Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гель-структурных антацидов и холестирамина.

Меры предосторожности при приеме препарата Лепонекс

Во время лечения не следует управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции. Необходим периодический (вначале еженедельный, а затем каждые 3–4 мес) контроль за картиной крови - при появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности

АТХ-классификация:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AH Производные диазепина, тиазепина и оксазепина

Источник информации портал: www.eurolab.ua

  • Сергей Савенков

    какой то “куцый” обзор… как будто спешили куда то